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Febuxostat Zurig 80 非布司他 痛风药
2017-10-15

商品名:Febuxostat Zurig 80 
 
中文药名:Febuxostat
 
中文名称:非布司他片
 
厂家:Zurig
 
规格:80mg / 30片
 
 
 
非布索坦片zurig80
成分:非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸
每片的含量:
非布索坦80毫克
 
产品描述:
Zurig片剂包含非布索坦,它是费票呤氧化酶抑制剂。化学描述为2-3-4-(2甲基丙氧基)苯基-4-甲基塞坐-5-羧酸。非布索坦的分子式为C16H16N2O3S,分子量为316.37.
 
作用机理:
尿酸是人体票呤代谢的最终产物,在低黄票呤→黄票呤→尿酸的级联反应中生成。上述转化的两步都是由黄票呤氧化酶(XO)催化的。非布索坦是2-芳基塞坐衍生物,通过选择性抑制XO, 达到降低血清尿酸的疗效。非布索坦是一种有效的非票呤选择性XO抑制剂,体外抑制Ki值小于1纳米。
非布索坦能有效的抑制XO的氧化和还原。非布索坦在治疗浓度上市不会抑制其他参与票呤或嘧啶代谢的酶,即鸟票呤脱氨酶,低黄票呤鸟票呤磷酸核糖转移酶,口磷酸糖基转移酶、奥替丁单磷酸脱羧酶或票呤核甘磷酸化酶。
 
药物动力学:
非布索坦可快速(最长时间1-1.5小时)且很好的吸收(至少84%)。 在健康受试者中,非布索坦的最大血浆浓度(Cmax)和血浆浓度时间曲线下面积(AUC)在单次和多次剂量10mg到120mg后以剂量比例增加。对于剂量在120mg和300mg之间,非布索坦的AUC或比例增加大于剂量,当每24小时剂量在10mg到240mg之间时,没有明显的积累。
下面多次口服80mg一天一次或者单次口服120mg外加高脂肪饮食,Cmax分别下降49%和38%,AUC分别下降18% 和16%。然而,在测试中,血清尿酸浓度的降低百分比没有观察到显著的变化(80mg多次剂量)。因此,服用非布索坦可能与食物无关。
非布索坦的血浆蛋白结合率为99.2%(主要是与白蛋白结合),在80mg和120mg剂量下达到的浓度范围内保持不变。非布索坦是通过尿甘二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDPGT)系统结合和细胞色素P450(CYP)系统氧化而广泛代谢的。已鉴定出4种具有药理活性的羟基代谢物,其中3种存在于人体血浆中。体外对人肝微粒体的研究表明,这些氧化代谢物主要由CYP1A1,CYP1A2,CYP2C8或CYP2C9形成,非布索坦葡萄糖甘酸主要是由UGT1A1,UGT1A8和UG1A9形成。非布索坦可通过肝脏和肾脏排泄。
口服80mg碳14标记的非布索坦,约49%的剂量在尿液中恢复。除尿液排泄外,约45%的剂量在粪便中。
非布索坦的一个明显的平均终端消除半衰期约5-8小时。
 
适应症:
Zurig片剂适用于治疗慢性高尿酸血症且已经发生尿酸沉积(包括痛风石和/或痛风关节炎的病史或现病史)。
 
禁忌症
任何队药品活性成分或辅料过敏的患者禁用。
 
注意事项:
对于缺血性心脏病或充血性心力衰竭的患者不推荐使用。
非布索坦治疗在痛风的急性发作完全消退之前不应开始使用。与其他降尿酸药物一样,由于血清尿酸水平的改变导致组织沉积物中尿酸盐的转移,在治疗开始时可能会出现痛风急性发作。在治疗之前,推荐使用非布索坦急性发作预防至少6个月的非甾体抗炎药或秋水仙碱。如果在非布索坦治疗期间发生痛风急性发作,不应停止。通风爆发应同时进行管理,以适合个别患者。连续使用非布索坦可降低通风爆发的频率和强度。
与其他降低尿酸盐的药物一样,在尿酸盐形成率大大提高的患者中(例如,恶性疾病及治疗,Lesch-Nyhan综合征),在极少数情况下,尿液中黄票呤的绝对浓度可能上升到足以沉积在尿道中。由于还没有使用非布索坦的经验,因此不建议在这些人群中使用非布索坦。
在3期临床研究中,应用非布索坦治疗的患者出现轻度肝功能异常。肝功能监测需要在使用非布索坦之前进行,并根据临床判断,定期进行检测。
在长期开放标签延长研究中,长期使用非布索坦治疗的患者TSH值升高(>5.5pIU/ml)。所以当使用非布索坦时,甲状腺功能改变的患者需要谨慎。
与其他黄票呤氧化酶抑制剂一样,该药物也有不良反应,如嗜睡、头晕和感觉异常的报告。在驾驶、使用机械或参加危险活动前,患者应谨慎行事,直到能够合理地确定非布索坦没有副作用的表现。
 
药物相互作用:
虽然非布索坦的相互作用还没有进行研究,但是已知会导致抑制黄票呤氧化酶,从而引起巯基票呤或硫坐票呤含量增加。关于非布索坦关于XO抑制的作用机理,不建议同时使用巯基票呤/硫坐票呤治疗的患者使用非布索坦。
虽然尚未对非布索坦进行相互作用研究,但对XO的抑制可能导致茶碱水平的升高(其他XO抑制剂也报道过茶碱代谢的抑制)。因此,如果同时给予这些活性物质,建议谨慎使用,并且开始使用非布索坦的患者需要简册茶碱水平。非布索坦的代谢依靠UGT酶。抑制葡萄糖醛酸甘化的药品,如非甾体抗炎药和丙磺酸钠,理论上可能影响非布索坦的排泄。在临床研究中,使用萘普生或其他非甾体抗炎药/Cox-2抑制剂与任何临床显著增加不良事件无关。非布索坦可与萘普生联合使用,无需调整非布索坦或萘普生的剂量。
UGT酶的有效诱导剂可导致非布索坦的代谢增加和疗效降低。因此,建议在开始治疗后1-2周使用一种有效的胰高血糖素诱导物监测血清尿酸。相反,停止对诱导物的处理可能导致非布索坦的血浆水平升高
非布索坦与秋水仙碱或引哚美辛合用,不需要调整两者的剂量。使用氢氯塞嗪时,非布索坦不需调整剂量。使用非布索坦时,华法令无需调整剂量。在开始非布索坦治疗后,对于正在接受华法令或类似药剂的患者应监测抗凝活性。
 
孕妇、哺乳期及儿童的使用:
非布索坦不应用于孕妇和哺乳期母亲,因为目前没有足够的数据表明这种药物在这类群体中的安全使用。类似的,对于儿童和青少年也不应使用,因为同样没有此群体的使用经验。
 
副作用:
常见的不良反应:肝功能异常,腹泻,头痛,恶心和皮疹。
 
其他报告的药物不良反应:
神经系统紊乱:头晕,感觉异常,嗜睡,味觉改变。
胃肠疾病:腹痛,胃食管反流病,呕吐,口干,消化不良,便秘,经常大便,胃肠胀气,胃肠不适。
肾脏和泌尿系统疾病:肾结石,血尿,尿频。
皮肤和皮下组织疾病:皮炎,荨麻疹,瘙痒。
肌肉骨骼和结缔组织疾病:关节痛,关节炎肌痛,肌肉痉挛,肌肉骨骼疼痛。
代谢和营养失调:体重增加,食欲增加。
一般疾病:疲劳,水肿,流感样症状
精神疾病:性欲减退
 
实验室调查:血液淀粉酶增加,血小板计数减少,血肌酐增加,血红蛋白结合减少,尿素增加,LDH增加,甘油三酯增加。
 
剂量管理:
通常推荐的起始剂量为口服zurig 40mg,一天一次,不考虑饮食禁忌。2周后血清尿酸>6mg/dl,可考虑每日一次,一次80mg. 如果每天一次80mg,持续2周后,血清尿酸水平仍>6mg/dl, 则需将剂量调至120mg每天。非布索坦吸收足够快,可以在2周后重新检测血清尿酸。治疗的目标是减少和保持血清尿酸低于6mg/dl. 轻度或中度肾功能损害的患者无需调节剂量。对于严重肾衰患者(肌酐清除率<30ml/min),疗效和安全性还没有完全评估。
轻、中度肝功能损害无需调节剂量。对于严重肝功能损害的患者的疗效和安全性还未进行研究。
老年人不需要调整剂量。
由于非布索坦对器官移植的患者没有经验,所以不建议此类群体使用。
 
剂量过量:
目前尚无过量服用的报告。过量服用的患者应根据症状和支持性治疗护理。
 
产品介绍:
Zurig 80mg: 30片包装
存储在干燥的地方且低于30度。
免于灯光照射。
远离儿童。
 
使用指导:
非布索坦是一种黄票呤氧化酶抑制剂,可以减少体内尿酸的产生。
非布索坦可以根据疾病的严重程度降低滴定,因为已经发现即使是低剂量也能维持血清尿酸水平在规定的范围内。
 
Zurig 80mg 的每个包装瓶内包含:
1.     30片多层片剂
2.     内隔间(也作为容器的盖子)
 
剂量指导:
每片含有80mg的非布索坦
剂量调整:(按医生的推荐剂量)
用拇指在中心按压片剂,将其分成四个等份(如说明书中的图A)
每1/4的片剂含量为20mg的非布索坦:
a)     1片的含量是80mg 的非布索坦
b)     1/2片的含量是40mg的非布索坦
c)     1/4片的含量是20mg的非布索坦
按照医生的指示使用剂量。